生物素标记硫氯酚活性探针的设计与合成文献综述

 2023-04-17 05:04

文献综述

文 献 综 述摘要:硫氯酚,又名硫双二氯酚、别丁等,是一种驱虫剂和抗原生动物药剂,常用作饲料添加剂的驱虫剂,用于治疗姜片吸虫、华支睾吸虫及肺并殖吸虫均有良好效果。

对禽畜的多种绦虫和吸虫均有驱除作用,对治疗肺吸虫病、绵羊和牛的肝片吸虫病也有良好效果。

硫氯酚具有明确的药理活性,但其作用靶点及作用机制尚不清楚或研究得不够充分。

故本课题拟通过设计合成生物素标记的硫氯酚活性探针,进一步探究硫氯酚具体的作用机制以及发现其更多的临床用途。

关键词:硫氯酚,生物素,标记,活性小分子,探针,设计与合成,药理活性一、研究背景及目的:人类利用活性小分子化合物治疗各种疾病已有几千年的历史。

事实上,目前临床应用的多种药物均直接或间接的来自于活性小分子化合物。

细胞内充满着成千上万种蛋白质,活性小分子药物进入细胞后会遇见不同种类、不同功能的蛋白质,并与某些特定的蛋白质发生特异性结合,这种结合作用力可以是可逆的,也可以是不可逆的;既可以与一个蛋白质作用,也可以与多个蛋白质作用。

由于这些蛋白质是许多生理功能的主要执行者和生命活动的直接体现者,其结构、含量及性质的改变都可能导致一系列生理病理反应的发生,而小分子药物正是通过与这些靶点蛋白质的特定部位发生作用,通过改变其结构和功能,诱导产生特异性生理变化,发挥药理活性,从而达到预防和治疗疾病的目的。

因此,如果科研者们能够发现及鉴定这些与药物相关的靶点,那对新药的研发将具有重大意义。

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