基于靶空间结构的新型Xa因子抑制剂设计心脑血管疾病是一种严重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，是人类健康的头号敌人，每年全球因其而丧命的人数占世界总死亡人数的四分之一，我国每年死于心脑血管疾病的人数高达200万人以上[1]。
从心血管疾病的现状、心血管药物市场分析、心血管药物研发现状等方面来看,当前心血管药物研发领域更具挑战性,如重要产品的溃败以及研发面临的困难等,同时，尽管研发环境不容乐观,心血管疾病治疗领域仍然是最可获利的市场领域,通过开发独特创新机制药物、采用新技术以及开发新的复方制剂,心血管药物的开发前景仍然十分广阔[2]。
2010 年后，全球非肽类的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) 主要品种专利相继到期，抗高血压药物市场的强势增长也趋于放缓。
抗血栓药物成为心血管药物市场上的新看点。
而抗血栓药物中，最有前景的药物是利伐沙班(rivaroxaban)和达比加群酯[3]。
血栓病是由于血凝块引起的血管狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血、闭塞而引起机能障碍的各种疾病的总称。
抗血栓药物，包括抗凝剂、抗血小板药物以及直接溶栓药物，均可用于血栓形成的预防或急性期的治疗，抗凝药物最常用于房颤患者的卒中预防[4]。
Xa 因子是维生素K 依赖性的糖基化丝氨酸蛋白酶，其处于内源性和外源性凝血的交汇处，在血凝级联过程和保持止血功能中起决定作用。
Xa因子由X因子酶原产生,在肝脏中合成，并以连接双链蛋白的二硫化合物在血浆内循环。
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