注:详细的见附件氯雷他定(loratadine)化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并【1,2-b】吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯,为白色结晶状粉末,味微苦,无特殊气味,易溶于水及酒精,属三环类H1受体拮抗剂。
氯雷他定为强力长效抗组胺制剂。
对外周性H1受体有较强的选择性拮抗作用,但对中枢性H1受体的亲和力很低,故甚少引起中枢神经抑制反应和抗胆碱作用。
近年通过动物实验发现本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏处的趋化,从而控制过敏的迟发相反应。
体内过程为单剂氯雷他定10mg口服后,可迅速为盲肠粘膜所吸收,30min后即可在血中测出其分子。
90~120min达血清最高浓度。
本药的血浆T1/2约为10h。
在肝脏中首过代谢为去羧甲基乙氧基氯雷他定。
经尿液、大便、汗液、乳汁等排出体外。
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