一、课题背景含氮杂环化合物存在于许多天然产物中,具有广泛的药理和生理活性。
它广泛应用于医药、农药等领域。
同时,因其特殊的性质和结构,各类含氮杂环的构建一直是有机合成化学的研究热点。
已有文献表明一些四元含氮杂环具有药理和生理活性，如一种蛋白激酶Ctheta;抑制剂。
我们希望寻找一种可以更方便的获得具有手性四元含氮杂环的方法，为手性药物分子的合成提供思路，开拓方法。
同时探究底物氮杂双环丁烷的活性，研究其开发价值。
二、要解决的问题本课题旨在研究氮杂双环丁烷的合成及开环反应，通过实验探究该四元含氮杂环的反应活性，并对反应产物进行研究。
经分析，以3-苯基-1-氮杂双环[1.1.0]丁烷为底物，与alpha;，alpha;-二取代氰基乙酸在Cu催化下发生脱羧Mannich反应，得到具有邻位四取代的手性含氮杂环。
拟合成路线如图1所示：图1：目标化合物拟合成路线三、可行性分析1.合成路线可行性分析1.1 3-苯基-1-氮杂双环[1.1.0]丁烷的合成1967年，Hortmann和Robertson在四氢呋喃中，以3-苯基-2H-氮丙啶与二甲基亚砜甲基化反应，合成3-苯基-氮杂双环[1.1.0]丁烷，反应路线如图2所示。
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