课题背景：为筛选瑞格列奈片的最佳处方和制备工艺，用相容性试验筛选不同辅料；以溶出度、硬度和外观为指标，并用正交试验法，考察不同辅料和制备工艺对瑞格列奈片质量的影响。
瑞格列奈是由德国勃林格殷格翰公司研制的非磺脲类促胰岛素分泌剂，并于1997年获得FDA批准上市，用于治疗饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的Ⅱ型糖尿病。具有吸收快、起效快、不增加患者体重、安全性高的特点。当单独使用二甲双胍不能有效控制高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。与磺酰脲类不同的是RGLN对胰岛索的胞泌(exoeytosis)作用无直接刺激作用，不影响口细胞中的胰岛素合成，其刺激胰岛素释放的作用不会被2，4一二硝基酚抑制RGLN与其它口服降糖药(OAD)相比，治疗时与生理状况接近，在保护Ⅱ型糖尿病患者的p细胞，防止其在自然进程中进一步退化方面具有独特的优点：RGLN只在进餐时促进胰岛素分越，固此应选择进餐前30min的任何时间服用，推荐剂量每次为0．5mg-40mg．根据患者的用餐习惯，每天餐前服用2次～4次，每日推荐最大剂量不超过16rag。该药不抑制前体胰岛素(proinsulin)的生物合成川，也不直接刺激0细胞分泌胰岛素。RGLN对心肌和骨骼肌的离子通道无影响，对功能受损的细胞不能发挥作用。本实验以溶出度为主要指标，筛选与原研产品各项检测指标一致的瑞格列奈片的最佳工艺处方。按照中国药典要求，以含量、含量均匀度、溶出度为指标，建立其质量标准。本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。本品在氯仿中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中几乎不溶。根据瑞格列奈在水中几乎不溶，药物在体外溶出度差，导致其生物利用度低的特性，参照原处方选取与瑞格列奈相溶性好，并利于药物溶出的几种辅料进行试验。交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂可使药片瞬时崩解，从而提高溶出速度；MCC具有较大的比表面积，吸附性好，遇水可迅速崩解形成均匀的粘性混悬液，增加溶出速率；粘合剂PVP6K30的水溶液，可是疏水性颗粒表面亲水性增加，加快崩解和溶出。
实验流程：
1.辅料筛选、原辅料相容性实验
根据原研能制剂说明书中的辅料，我们选择相应的辅料对本制剂预选择的辅料进行筛选。通过原料与辅料混合后分别在高温60℃、高湿92.5%、光照4500lx条件下分别放置10天，测定其性状、有关物质、增失重的变化。以确定本品预选择的辅料。通过辅料相容性研究，稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂单因素考察和正交实验优选出最佳处方组成。
2.处方工艺的筛选
参考原研制剂说明书，其所用辅料为磷酸氢钙（无水），微晶纤维素，玉米淀粉，波拉克林钾，聚维酮，甘油（85％），硬脂酸镁，葡甲胺，和泊洛沙姆。在1毫克和2mg片剂含有氧化铁（黄色和红色，分别）作为着色剂。
通过欧洲的审评报告知，本品的制备工艺为将原料与部分辅料溶解后，通过喷雾干燥后，再与其它辅料混合后，压片，并包衣。
因此我们在工艺研究过程中重点对喷雾制粒过程中的一些处方组成、设备参数进行考察。同时也可能考察湿法制粒的方法，与之对比。
通过处方和工艺的优化、并于原研参比制剂进行有关物质和溶出曲线等方面的对比，调整处方和工艺，并最终确定处方和制备工艺。采用湿法制粒，考察不同工艺参数条件下，以溶出度和含量均匀度为指标，确定瑞格列奈片制备的最佳工艺参数。
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